Доксициклин Экспресс инструкция по применению

Содержание
Доксициклин Экспресс

Описание

Таблетки зеленовато-желтого или серовато-желтого цвета с вкраплениями более темного цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства системного действия; тетрациклины.

Код ATX: J01AA02

Состав

Состав на одну таблетку:

  • Действующее вещество: доксициклина моногидрат – 104,05 мг в пересчете на доксициклин – 100,00 мг.
  • Вспомогательные вещества:
    • Целлюлоза микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая 102) – 35,00 мг
    • Сахарин – 20,00 мг
    • Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) – 18,75 мг
    • Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,75 мг
    • Кремния диоксид коллоидный – 0,63 мг
    • Магния стеарат – 2,00 мг
    • Лактоза моногидрат – 65,82 мг.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • Streptococcus spp.
  • Treponema spp.
  • Staphylococcus spp.
  • Klebsiella spp.
  • Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes)
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Neisseria meningitidis
  • Haemophilus influenzae
  • Chlamydia spp.
  • Mycoplasma spp.
  • Ureaplasma urealyticum
  • Listeria monocytogenes
  • Rickettsia spp.
  • Typhus exanthematicus
  • Escherichia coli
  • Shigella spp.
  • Campylobacter fetus
  • Vibrio cholerae
  • Yersinia spp. (включая Yersinia pestis)
  • Brucella spp.
  • Francisella tularensis
  • Bacillus anthracis
  • Bartonella bacilliformis
  • Pasteurella multocida
  • Borrelia recurrentis
  • Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile)
  • Actinomyces spp.
  • Fusobacterium fusiforme
  • Calymmatobacterium granulomatosis
  • Propionibacterium acnes
  • некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).

Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.

Следует обратить внимание на возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию Доксициклина.

Максимальная концентрация доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после применения 200 мг; через 24 ч концентрация действующего вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.

После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни концентрация доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.

Распределение. Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинномозговую жидкость (10-20% от концентрации в плазме крови), однако концентрация вещества в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.

Объем распределения — 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

При нормальной функции печени концентрация доксициклина в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.

В слюне определяется 5-27% от величины концентрации вещества в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани.

Метаболизм. Метаболизируется незначительная часть доксициклина.

Выведение. Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 часов, после приема повторных доз — 22-23 часа. Приблизительно 40% принятого доксициклина экскретируется почками и 20-40% выводится кишечником в виде неактивных форм (хелатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Период полувыведения доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, так как возрастает его экскреция кишечником. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

    • Инфекции дыхательных путей, включая фарингит, острый бронхит, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
    • Инфекции ЛОР-органов, включая отит, синусит, тонзиллит.
    • Инфекции мочеполовой системы, такие как цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит.
    • Эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии. Также включает инфекции, передающиеся половым путем, такие как урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.
    • Инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, включая холеру, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярную и амебную дизентерию, диарею «путешественников».
    • Инфекции кожи и мягких тканей, включая раневые инфекции после укуса животных, тяжелую угревую болезнь (в составе комбинированной терапии).
    • Другие заболевания, такие как фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (включая простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (включая сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I стадия — эритема мигранс), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии — трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (включая легочную форму), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.
    • Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 месяцев) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или другим компонентам препарата.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 8 лет.
  • Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
  • Порфирия.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение и дозировка

Внутрь. Обычно продолжительность лечения составляет 5 – 10 дней. Непосредственно перед применением таблетку следует растворить в небольшом количестве воды (не менее 50 мл) и тщательно перемешать до получения суспензии. Полученную суспензию необходимо принять сразу после приготовления. Предпочтительно принимать во время еды.

Принимают полученную суспензию сидя или стоя, задолго до сна, что уменьшает вероятность развития эзофагита и язвы пищевода.

Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг назначают 200 мг в 1 – 2 приема в первый день лечения, далее по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС назначают в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.

Детям 8 – 12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее – по 2 мг/кг в день (в 1 – 2 приема). В случаях тяжелой инфекции препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС назначают в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.

Особенности дозирования при некоторых заболеваниях

  1. Инфекция, вызванная S.pyogenes: Препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС принимают не менее 10 суток.

  2. Неосложненная гонорея (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): Взрослым назначают по 100 мг два раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 суток), либо в течение одних суток назначают 600 мг – по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).

  3. Первичный сифилис: Назначают по 100 мг два раза в день в течение 14 дней.

  4. Вторичный сифилис: По 100 мг два раза в день в течение 28 дней.

  5. Неосложненные урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum: Назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 суток.

  6. Угревая сыпь: Назначают по 100 мг/сут, курс лечения 6 – 12 недель.

  7. Малярия (профилактика): По 100 мг 1 раз в сутки за 1 – 2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения; детям старше 8 лет по 2 мг/кг 1 раз в сутки. Длительность профилактики не должна превышать 4 мес.

  8. Диарея «путешественников» (профилактика): 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).

  9. Лечение лептоспироза: По 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 суток; профилактика лептоспироза – по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

  10. Цель профилактики инфекций при медицинском аборте: Назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг/сут или 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелой гонококковой инфекции. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг, для детей 8 – 12 лет с массой тела менее 50 кг – 4 мг/кг ежедневно в течение всего периода лечения.

При наличии почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

При укусе клеща

Доксициклин активно применяется в случаях укусов клещей, особенно при подозрении на инфекцию боррелиозом (болезнь Лайма). Этот антибиотик эффективен против большинства видов бактерий, вызывающих заболевания, передаваемые через укусы клещей.

При укусе клещом и подозрении на инфекцию боррелиозом, доксициклин обычно применяется в дозе 200 мг в день в течение 10-14 дней. Это регулярное применение помогает предотвратить развитие инфекции после укуса клеща.

Для профилактического применения после укуса клеща, может быть рекомендована однократная доза в размере 200 мг. Эта профилактическая терапия обычно начинается в течение 72 часов после укуса клеща.

Однако важно помнить, что эффективность при профилактике боррелиоза после укуса клеща не 100%. Поэтому всегда необходимо обратиться к врачу при обнаружении укуса клеща и следовать его инструкциям.

При беременности и кормлении грудью

Доксициклин проникает через гематоплацентарный барьер. Тетрациклины оказывают неблагоприятное воздействие на плод (замедление остеогенеза) и на формирование зубной эмали (необратимое изменение окраски, гипоплазия). Ввиду этого, а также повышенного риска поражения печени у матери, тетрациклины не используются при беременности, за исключением случаев, когда препарат является единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжелых инфекций (пятнистая лихорадка скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и др.).

До назначения доксициклина женщинам детородного возраста следует предварительно исключить наличие беременности.

Доксициклин проникает в грудное молоко. Ввиду неблагоприятного действия на плод, доксициклин, как и другие тетрациклины, не используется во время грудного вскармливания. В случае, если назначение тетрациклинов необходимо, грудное вскармливание прекращается.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея, анальный зуд, эзофагит, язва пищевода, темное окрашивание языка. При длительной терапии может наблюдаться дефицит витаминов группы В в связи с подавлением роста витамин В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника.

Со стороны иммунной системы: обострение системной красной волчанки, синдром, сходный с сывороточной болезнью, многоформная эритема, снижение артериального давления, тахикардия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура Шёнлейна-Геноха, фотоонихолизис.

Со стороны сердца: перикардит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: поражение печени, иногда ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме препарата или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью), холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата, усугубление азотемии у пациентов с почечной недостаточностью. Употребление продуктов, содержащих лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина может вызывать симптомы, сходные с синдромом Фанкони: альбуминурию, глюкозурию, гипофосфатемию, гипокалиемию и почечный канальцевый ацидоз.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение активности протромбина.

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, шум в ушах, тремор, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость), галлюцинации, нечеткость зрения, скотома, двоение в глазах.

Со стороны щитовидной железы: у пациентов, длительно получавших антибиотики из группы тетрациклинов, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы, в большинстве случаев не сопровождающееся нарушением ее функции.

Со стороны зубов и костей: доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: суперинфекция — кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, аногенитальный кандидоз, стоматит и вагинит.

Передозировка

Симптомы: Усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени – рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Лечение: Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости – индуцирование рвоты. Принимают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Лекарственное взаимодействие

  • Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

  • В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

  • При сочетании доксицилина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.

  • Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.

  • Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими препаратами тетрациклинового ряда. Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время; назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.

Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению концентрации остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.

При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.

В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничивать инсоляцию во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2–3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол); в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Длительное применение препарата может вызывать дисбиоз кишечника и, вследствие этого, развитие гиповитаминоза (витаминов группы В). Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.

Во избежание развития эзофагита или язвы пищевода необходимо принимать препарат с большим количеством воды и избегать применения препарата непосредственно перед сном.

Вспомогательные вещества

Лактоза

Данный препарат содержит лактозу. При наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции применять этот препарат не следует (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

О влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами неизвестно. В случае развития головокружения, нечеткости зрения или двоения в глазах, управление автотранспортом или механизмами не рекомендуется (см. «Побочное действие»).

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, печатной лакированной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель Доксициклина

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия. Адрес: Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18. Телефон/факс: (4712) 34-03-13. Электронная почта: leksredstva@pharmstd.ru.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей: Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия. Адрес: 305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18. Телефон/факс: (4712) 34-03-13. Электронная почта: leksredstva@pharmstd.ru.

Другие производители
  • ООО «Фармстандарт-Лексредства»
  • ООО «Биоком»
  • ЗАО «Вертекс»
  • ОАО «Биосинтез»
  • ООО «Синтез»
  • ООО «ФармПроект»
  • ЗАО «Валента Фармацевтика»
  • ООО «Озон»
  • ООО «Фармапроект»
  • ОАО «Российский химико-фармацевтический завод»

Источник https://grls.rosminzdrav.ru/